| En el último número de "Science" se publica un artículo sobre el descubrimiento, por parte de investigadores de Roche, de un nuevo grupo de fármacos que, en estudios preclínicos, aumentan la eficacia de una enzima fundamental para el equilibrio de la glucosa en el organismo. Este descubrimiento abre la posibilidad de desarrollar un tratamiento novedoso para más de 135 millones de personas con diabetes tipo 2 en todo el mundo. Los autores señalan que los diabéticos tipo 2 producen cantidades insuficientes de insulina y excesivas de glucosa. "La enzima glucocinasa es responsable de iniciar el catabolismo de la glucosa en el cuerpo humano", explica Joseph Grippo, subdirector de la Unidad de Enfermedades Metabólicas en Roche Nutley. "Si la enzima funciona con normalidad, contribuye a mantener la concentración de glucosa en el organismo regulando la secreción de insulina en el páncreas y la eliminación de glucosa en el hígado". El Dr. Grippo y su equipo han identificado y desarrollado un nuevo grupo de fármacos, los activadores de la glucocinasa, que incrementan la eficacia o activan esta enzima fundamental, consiguiendo de esta forma rebajar los niveles de glucemia en modelos animales de diabetes tipo 2. Según los autores, los activadores de la glucocinasa se diferencian de otros antidiabéticos, porque estimulan la liberación pancreática de insulina al mismo tiempo que impiden una producción excesiva de glucosa en el hígado. En la actualidad, para conseguir ambos efectos, muchos diabéticos reciben tratamiento combinado con una sulfonilurea y metformina. Ambos tipos de fármacos se descubrieron hace más de 25 años y todavía siguen utilizándose como antidiabéticos de primera línea. "Si somos capaces de activar la glucocinasa, podríamos contribuir a corregir las alteraciones típicas de la diabetes tipo 2, a saber, la liberación de insulina y el metabolismo hepático de glucosa", explica el Dr. Joseph Grimsby, responsable del proyecto preclínico con activadores de la glucocinasa primer autor del artículo publicado en "Science". El interés de Roche por la glucocinasa se remonta a 1992, cuando se demostró que un pequeño subgrupo de diabetes, conocido como "diabetes del adulto de comienzo precoz tipo 2" (MODY-2 en sus siglas inglesas), obedecía a mutaciones del gen de la glucocinasa. Los resultados preclínicos proporcionaron evidencias biológicas para considerar la glucocinasa como posible diana terapéutica. El equipo de investigadores analizó 120.000 sustancias químicas y encontró una que parecía activar dicha enzima. En un ensayo con este primer compuesto quedó demostrada la capacidad de activación de la enzima, lo que dio luz verde a la entrada de nuevos activadores de la glucocinasa en la fase de desarrollo de Roche. Aunque todavía queda mucho por hacer, los autores ponen de manifiesto su confianza en que estos nuevos activadores de la glucocinasa puedan llegar a desempeñar un papel destacado como hipoglucemiantes en el tratamiento de la diabetes tipo 2. En opinión del Dr. Grimsby, "es una sensación muy extraña e interesante trabajar en un fármaco con un potencial de este tipo, que puede influir de manera tan determinante en la vida de los pacientes". Por su parte, el Dr. Grippo añade que "la glucocinasa es un elemento fundamental para la homeostasis de la glucosa en el ser humano, por lo que la activación este regulador natural ofrece grandes posibilidades para todos los diabéticos tipo 2". Science 2003;301:370-373 |
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